Тестостерон наносит удар по раку

Для лечения рака часто применяются такие содержащие платину препараты, как цисплатин (cisplatin), карбоплатин (carboplatin) а также оксаплатин (oxaliplatin).



Однако эти соединения оказываются по��езными Для лечения лишь небольшого типа опухолей, к тому же определенные типы раковых клеток имеют возможность проявлять резистентность к этим лекарствам. Вышеупомянутые препараты также отличаются высокой токсичностью а также вызывают большое число нежелательных по��очных эффектов.



за по��ледний период времени разработан ряд лекарственных препаратов, селективно взаимодействующих с по��аженной тканью а также на практике не по��реждающих ткань здоровую. Одним из по��обных препаратов является комплекс платины с женским по��овым гормоном эстрогеном, который селективно связывается с рецепторами эстрогена, активная экспрессия которых наиболее нередко характерна Для многих типов опухолей молочных желез.



Карлос Санчес-Кано (Carlos Sanchez-Cano) а также Майкл Хэннон (Michael Hannon) из Университета Бирмингема использовали мужской по��овой гормон - тестостерон Для создания металлосодержащего лекарственного препарата, молекулярной мишенью которого являются андрогеновые рецепторы - рецепторы, активная экспрессия которых характерна Для всех видов опухолей предстательной железы, и многих раковых заболеваний молочных желез а также яичников.



Прививка стероидный гормон тестостерон к платинасодержащей молекуле, не проявляющей активности по отношению к опухолевым клеткам, по��волила исследователям по��учить новый препарат. Новое лекарство активно усваивается живой клеткой а также проявляет противоопухолевую активность, сравнимую с обычным цисплатином, не содержащим стероидных фрагментов. Дальнейшее изучение небольшой библиотеки, содержащей разные производные комплексов платины, содержащих тестостероновые фрагменты, по��азало, что тестостерон участвует не только в доставке платины к опухолевым клеткам, но а также изменяет характер взаимодействия лекарственного препарата с ДНК-мишенью. Было продемонстрировано, что комплексы платитны с тестостероном приводят к существенным геометрическим изменениям в строении ДНК, и способствуют тому, что двойная спираль ДНК раковых клеток расплетается.



Санчес-Кано по��черкивает, что к настоящему времени никто не применял тестостерон Для распознавания молекулярных мишеней по��верженных заболеванию клеток. Он отмечает, что результаты исследовательскую работу по��воляют говорить про то, что соединения, применяющиеся Для доставки лекарств, не ограничиваются простой ролью " ракеты-носителя " платиновой " боеголовки ", эти соединения могу оказать существенное влияние на активность а также другие свойства переносимого лекарства.



Терри Дженкинс (Terry Jenkins), специалист по медицинской химии из Университета Гринвича по��черкивает, что разработанная коллегами из Бирмингема методология может оказать существенное влияние на разработку новых лекарственных препаратов с по��ышенной активностью, не проявляющих кроме всего токсичных свойств а также не вызывающих по��очных эффектов у пациентов.



сейчас Санчес-Кано а также Хэннон изучают то, какие свойства металлосодержащих противораковых препаратов оказывает объединение известных платинасодержащих лекарств а также иных стероидов. Исследователи по��черкивают, что Для более глубокого по��имания принципа действия таких " гибридных " препаратов требуется еще много работы, включающей по��имо всего прочего а также изучение новых препаратов в системах, в тоже самое время содержащих опухолевые а также здоровые клетки .